抗癌原料资料详细信息doc

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　　抗癌药物详细信息 编号 通用名商品名 性状 药理作用、适应症及 联系方式 备注 一 多西他赛泰索帝 、艾素、多帕菲 主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效，属于一线抗癌药 二 培美曲塞二钠 力比泰 赛珍、普来乐、怡罗泽、全持安、爱立汀 本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。临床试验中单药及与顺铂联合用药都显示出良好的抗肿瘤活性 三 替吉奥 爱斯万 维康达 包括替加氟和两类调节剂：吉美嘧啶及奥替拉西不能切除的局部晚期或转移性胃癌。治疗晚期胃癌首选药。 四 奥沙利铂 乐沙定、奥正南、齐沙、艾恒、艾克博康、草铂、多令、辰雅、佳乐同泰 白色或类白色冻干疏松块状物或粉末，水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇中几乎不溶 产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。 五 重组人粒细胞集落刺激因子 冻干粉能溶于水和常用有机溶剂 rhG-CSF在治疗粒细胞减少症、严重感染等方面有良好的前景。 六 卡培他滨 希罗达 白色或类白色结晶性粉末。能溶于甲醇和乙酸乙酯，在水中有一定的溶解度。 卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正体细胞的损害。适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。 七 吉西他滨 誉捷、泽菲、健择 白色至浅粉末。原料药以盐酸吉西他滨存在，具有水溶性，也可以溶于乙醇和甲醇。类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢，可以与顺铂联合使用治疗非小细胞性肺癌，也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。 吉西他滨也是一种骨髓剂，故在用药期间（特别是在每次静脉输液给药之前）须进行血细胞计数的检查。盐酸吉西他滨临床疗效肯定，副作用小。 八 伊马替尼 甲磺酸伊马替尼 伊马替尼白色结晶不溶于水。甲磺酸伊马替尼浅结晶溶于热乙醇。 临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 九 香菇多糖 天地欣 溶于水，不溶于醇 是一种宿主免疫增强剂(host defense potentiator，HDP)，临床与药理研究表明，香菇多糖具有抗病毒、抗肿瘤、调节免疫功能和刺激干扰素形成等作用。 十 替莫唑胺 蒂清、泰道、交宁 在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶，替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点 它本身并没有活性，属于前体药物，须在生理水平PH下经非酶途径为活性化合物MITC（5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-酰胺），后者再进一步水解成活性代谢物方能抗肿瘤活性， 十一 氢化可的松 尤卓尔 白色或几乎白色结晶性粉末；无臭。初无味，随后又持续的苦味；遇光易变质。不溶于水。其醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末；无臭。 十二 羟基喜树碱 喜素、博坤力、非比尔 十三 比卡鲁胺 康士得 Casodex 是一种抗雄激素的非，它可以作为治疗晚期前列腺癌的辅助用药，也可能在治疗早期前列腺癌方面起重要作用. 十四 瑞滨 盖诺、乐唯、康能、艾克宁、民诺宾 为淡透明液体，可溶于甲醇、二甲基亚砜，熔点为210。 临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。 十五 托泊替康 奥罗那、胜城、卜恩、艾妥、金喜素 本品为淡至淡黄绿色冻干块状物，易溶于水。 初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人。对化疗，一线化疗失败的小细胞肺癌病人。 十六 伊立替康 开普拓 伊立替康三水盐酸盐为类白色或淡粉末，溶于水，甲醇；微溶于氯仿，乙醇；几乎不溶于丙酮，。 十七 阿霉素 多柔比星 阿霉素纯品可溶于水该品为广谱抗肿瘤药，对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是该品嵌入DNA而核酸的合成。浙江海正药业股份有限公司 十八 碱 硫酸碱 白色或类白色结晶性粉末，无臭；有引湿性，遇光或热易变黄；在水中易溶，在甲醇或三氯甲烷中溶解，在乙醇中极微溶解。主要用于实体瘤的治疗：对恶性淋巴瘤、肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。广东白云山汉方现代药业有限公司 十九 三尖杉生物碱 三尖杉酯碱 白色结晶或微无定形粉末，味苦，有引湿性，在碱性溶液中易分解。易溶于甲醇、乙醇或三氯甲烷，微溶于水和。mp72~74。[α]D25-120°(C=0.2，CHCl3)。抗肿瘤药。可使核糖体解聚，蛋白质合成停止，为细胞周期非性药物，但对S期作用更显著。用于治疗急性粒细胞性白血病，急性单核细胞性白血病及恶性淋巴瘤。也用于红细胞增多症，慢性粒细胞白血病及早幼粒细胞性白血病。泰华天然生物制药有限公司 高三尖杉酯碱 本品为类白色或微结晶性粉末或无定形疏松固体；有引湿性；遇光色变深。本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水或中微溶。熔点本品的熔点为143～147。（1）对急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病有较好疗效，完全缓解率较HRT高。（2）对慢性淋巴瘤等有效，对神经系统白血病亦有效。泰华天然生物制药有限公司三尖杉酯碱同属三尖杉生物碱，都是抗癌药 一、多西他赛【英文名称】 Docetaxel 【其他名称】 泰索帝，多西紫杉醇，多西紫杉，紫杉特尔，Taxotere，TXT 【商品名称】 泰索帝 、艾素、多帕菲 2aR-（2aα,4β,4aβ,6β,9α,（αR′,βS′）,11α,12α,12aα,12bα）-β-1,1-二甲基乙氧基羰基氨基-α-羰基苯丙酸12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10, 11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并3,4苯并1,2-b氧杂丁环-9-基酯【分 子 式】C43H53NO14【性 状】【分 子 量】807.88 【适应证】主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌；对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。临床应用】 1. 多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。 2多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 药理毒理】1 属于紫杉类化合物抗肿瘤药。 2 多西他赛的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而肿瘤细胞的有丝。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。.浙江万马药业有限公司 (浙H0316) 2.上海三维制药有限公司 (沪G0153) 3.天津华立达生物工程有限公司 (津I0128) 4.烟台东诚生化股份有限公司 (鲁J0496) 5.桂林晖昂生化药业有限责任公司 (桂L0415) 6.上海三维药业有限公司 (S 7.重庆泰濠制药有限公司 (渝J0167) 8.上海三维制药有限公司 (沪L0432) 9.协和药厂 (京K0413) 10.深圳万乐药业有限公司 (粤J0535) 11.上海希迪制药有限公司 (S 12.江苏奥赛康药业有限公司 (J 13.深圳万乐药业有限公司 (G 14.浙江万马药业有限公司 (Z 15.重庆泰濠制药有限公司 (C 二、培美曲塞二钠培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂， 通过细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，细胞复制，从而肿瘤的生长 。体外研究显示，培美曲塞能够 胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。注射用培美曲塞二钠 英文： ALIMTA 中文：力比泰国产：赛珍、普来乐、怡罗泽、全持安、爱立汀 Pemetrexed disodium for Injection 【化学名称】 谷氨酸，N-[4-[2-(2- 氨基 -4,7- 二氢 -4- 氧 -1H-吡咯并 [2,3-d] 嘧啶 -5- 烷基 ) 乙基 ] 苯甲酰基 ]- ， 二钠盐， 七水合物 597.49 【结构式】 【性状】 本品为白色至淡或绿的冷冻干燥固体。 培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可间皮瘤细胞系 (MSTO211H, NCIH2052) 的生长。间皮瘤细胞系 MSTO?211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。 人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数，此时人群接受的为单药培美曲塞，未接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度，结果发现其与本品给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。 培美曲塞给药后（ AUC 38.3- 316.8 m ghr/mL ），中性粒细胞下降至最低点的时间约为 8 - 9.6 天，经过最低点后，中性粒细胞计数恢复至基线 天。 .重庆医药工业研究院有限责任公司 (渝J0177) 2.南京亚东启天药业有限公司 (苏K0793) 3.江苏奥赛康药业有限公司 (苏K0724) 4.德药制药有限公司 (鲁J0505) 5.协和药厂 (B 6.南京亚东启天药业有限公司 (J 7.南京制药厂有限公司 (苏J0644) 8.重庆医药工业研究院有限责任公司 (C 9.山西振东泰盛制药有限公司 (晋K0233) 10.江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 (J 11.南京制药厂有限公司 (J 12.齐鲁制药有限公司 (S 13.万杰制药有限公司 (S 14.江苏豪森药业股份有限公司 (苏I0548) 15.齐鲁制药有限公司 (鲁H0310) 三、替吉奥【简介】（替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内为5-Fu。CDHP能够在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。 在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达44.6%。 用途】消化系癌：对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。对乳腺癌和肝癌亦有效。 【中文别名】呋喃氟尿嘧啶；呋氟尿嘧啶【英文别名】Futraful; Ftorafur; FT-2o7;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 【式】C8H9FN2O3 【量】200 【理化性质】本品为白色结晶性粉末，从乙醇中得到无色结晶，无臭，味苦。MP 164-165(165-166；164-169；172-173)。易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺；微溶于氯仿、甲醇、0.1N氢氧化钠；几乎不溶于、苯和正已烷。对热、光、湿较稳定。(R)型MP174-175.5，折光率：+70.0°(C=0.5，氯仿)。(S)型MP175-177，折光率：-70.0°(C=0.5，氯仿)。在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、拮抗DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓，对免疫的影响亦较轻微。 口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、RNA和蛋白质合成的作用达最高峰，持续时间亦较长为12～20小时。在血中的t1/2为5小时。静脉注射后，均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾中的浓度较高，且可通过血脑屏障。主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。消化系癌：对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。对乳腺癌和肝癌亦有效。 .通化茂祥制药有限公司 (吉J0388) 2.山东齐鲁兴华制药厂 (鲁F0081) 3.齐鲁天和惠世制药有限公司 (鲁K0563) 4.天津太河制药有限公司 (G3548) 5.上海医药（集团）有限公司华联制药厂 (D1886) 6.齐鲁天和惠世制药有限公司 (S 吉美嘧啶【式】C5H4ClNO2 【量】145.55 中文名称】吉莫斯特、吉美嘧啶、CDHP 【化学名】 5-氯-2，4-二羟基吡啶 【CAS】 103766-25-2 【结构式】 【用途】抗癌药S-1组成成分之一，可抗肿瘤药物替加氟的毒副作用。 【性状】 类白色至白色结晶性粉末 .江苏恒瑞医药股份有限公司 (苏L0960) 2.山东新时代药业有限公司 (S 3.山东新时代药业有限公司 (鲁K0558) 4.齐鲁制药有限公司 (S 5.深圳海王药业有限公司 (G 6.齐鲁制药有限公司 (鲁L0766 中文名称: 奥替拉西钾 中文同义词: 草酰钾;氧嗪酸钾;1,4,5,6-四氢-4,6-二氧-1,3,5-三嗪-2-羧酸钾;4,6-二羟基-1,3,5-噻嗪-2-羧酸钾盐;氧嗪酸钾(OXO);氧氢酸钾;奥替拉西钾;氧嗪酸钾(奥替拉西) 英文名称: Potassium oxonate 英文同义词: 1,4,5,6-tetrahydro-4,6-dioxo-s-triazine-2-carboxylicacid,potassiumsalt;5-azaoroticacid,potassiumsalt;kox;potassiumazaorotate;POTASSIUM OXONATE;POTASSIUM 4,6-DIHYDROXY-1,3,5-TRIAZINE-2-CARBOXYLATE;Potassium 1,4,5,6-tetrahydro-4,6-dioxo-1,3,5-triazine-2-carboxylate;POTASSIUM ALLANTOXANATE CAS号: 2207-75-2 式: C4H2KN3O4 量: 195.17 EINECS号: 218-627-5 相关类别: 有机金属盐;Classes of Metal Compounds;K (Potassium) Compounds (excluding potassium salts);Typical Metal Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals Mol文件: 2207-75-2.mol 【性质】熔点 300 °C(lit.) CAS 数据库 2207-75-2(CAS DataBase Reference) 化学性质 白色结晶粉末 类别 有毒物品 毒性分级 高毒 急性毒性 非肠-人 TDL0: 20 毫克/公斤 .江苏恒瑞医药股份有限公司 (苏L0960) 2.山东新时代药业有限公司 (S 3.山东新时代药业有限公司 (鲁K0558) 4.深圳海王药业有限公司 (G 5.齐鲁制药有限公司 (鲁L0766) 6.齐鲁制药有限公司 (S 四、奥沙利铂【简介】奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物，ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2 二氨环己烷（DACH）及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-草酸（反式-1-1-1，2-DACH）铂。呈白色或类白色冻干疏松块状物，常用于转移性结直肠癌治疗，或辅助治疗原发性肿瘤完全切除后三期（Dukes C）结肠癌。【中文名】奥沙利铂 【英文名】Oxaliplatin 【结构式】 【式与量】C8H14N2O4Pt???? 397.29 【来源（名称）、含量（效价）】本品为（1R-反式）-（1,2-环己二胺-N,N）[草酸（2-）-O，O]合铂。按干燥品计算，含C8H14N2O4Pt应为98.0%～102.0%。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。 本品在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇中几乎不溶。【奥沙利铂的适应症】用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在人结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。在体内和体外研究中，均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而DNA 的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。.南京东捷药业有限公司 (苏K0836) 2.昆明贵研药业有限公司 (滇k035) 3.成都长青制药有限公司 (川K0555) 4.连云港杰瑞药业有限公司 (苏K0858) 5.黄石飞云制药有限公司 (H 6.苏州立新制药有限公司 (J 7.江苏红豆杉药业有限公司 (苏L0954) 8.昆明贵研药业有限公司 (YN201300003) 9.成都世纪华洋制药有限责任公司 (F2839) 10.江苏红豆杉药业有限公司 (J 11.深圳海王药业有限公司 (粤L0959) 12.浙江海正药业股份有限公司 (浙L0786) 13.深圳海王药业有限公司 (G 14.连云港杰瑞药业有限公司 (J 15.江苏奥赛康药业有限公司 (苏G0339) ? 注射用重组人粒细胞集落刺激因子，1.骨髓移植时促进中性粒细胞数的增加。2.预防抗肿瘤化疗药物引起的中性粒细胞减少症及缩短中性粒细胞减少症的持续期间 ：实体瘤 ；急性淋巴细胞白血病。3.骨髓增生异常综合征的中性粒细胞减少症。4.再生障碍性贫血的中性粒细胞减少症。5.先天性及原发性中性粒细胞减少症。6.免疫治疗（肾移植）继发的中性粒细胞减少症。山东科兴生物制品有限公司 (B0658) 2.齐鲁制药厂 (A0044) 3.北海集琦基因药业有限公司 (A0159) 4.深圳新鹏生物工程有限公司 (C0825) 5.四环生物制药有限公司 (D1914) 6.上海三维生物技术有限公司 (B0411) 7.四环生物工程制品厂 (C1163) 8.山东科兴生物制品有限公司 (D1362) 9.山东格兰百克生物制药有限公司 (C1029) 10.成都蓉生药业有限责任公司 (B0297) 11.山东格兰百克生物制药有限公司 (A0125) 12.上海三维生物技术有限公司 (F3153) 13.麒麟鲲鹏（中国）生物药业有限公司 (C1238) 14.深圳新鹏生物工程有限公司 (G3261) 15.山东泉港药业有限公司 (C1064) 六、卡培他滨【简介】卡培他滨(Capecitabine)是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，由罗氏公司研制，商品名称为希罗达，能够细胞和干扰RNA和蛋白质（protein）合成。适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。【通用名称】卡培他滨 【结构图】英文名称】Capecitabine 【英文别名】 5-Deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine; Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate; Xeloda; 1-(5-deoxypentofuranosyl)-5-fluoro-4-{[(pentyloxy)carbonyl]amino}pyrimidin-2(1H)-one; 5-deoxy-5-fluorocytidine 【化学名】5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶 【中文别名】 5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡培西他滨;卡培他宾;卡陪他宾 【商品名】希罗达 【式】C15H22O6N3F 【Cas No】154361-50-9;158798-73-3? 【量】359.35【适应症】希罗达适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗；单药一线治疗转移性直肠癌。联合用药】希罗达与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)通过置换与能蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。 与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。 .连云港贵科药业有限公司 (J 2.连云港润众制药有限公司 (J 3.齐鲁天和惠世制药有限公司 (S 4.江苏恒瑞医药股份有限公司 (J 七、吉西他滨是一种细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，是核糖核苷酸还原酶的一种性酶的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对脱氧核苷酸的生成是至关重要的。【外观】白色至浅粉末 【式】 C9H11F2N3O4 【量】 263.20. 【CAS No.】 95058-81-4 作用与用途】吉西他滨盐酸盐（gemcitabine hydrochloride）：二氟核苷类抗肿瘤、抗病毒剂。用于胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌，用于抗天花病毒处临床前。 【通用名称】盐酸吉西他滨 【其他名称】双氟脱氧胞苷，健择，GEMZAR，dFdC，泽菲 【英文名称】GemcitabineHydrochlorideforInjection 【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Jixitabin 【适应症】（1）晚期胰腺癌、晚期非小细胞肺癌、局限期或转移性膀胱癌及转移性乳腺癌的一线）晚期卵巢癌的二线）早期宫颈癌的新辅助治疗。本品抗瘤谱广，对其他实体瘤包括间皮瘤、食管癌、胃癌和大肠癌，以及肝癌、胆管癌、鼻咽癌、肿瘤、淋巴瘤和头颈部癌等均有一定疗效。是一种细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，是核糖核苷酸还原酶的一种性酶的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对脱氧核苷酸的生成是至关重要的。【药理毒理】吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP核糖核苷酸还原酶，从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP了dCTP的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接脱氧胞苷脱氨酶，从而使更多的dFdCMP成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。 .浙江海正药业股份有限公司 (浙K0681) 2.湖北一半天制药有限公司 (鄂K0400) 3.江苏正大清江制药有限公司 (苏K0810) 4.宁波市天衡制药有限公司 (浙F0172) 5.江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 (苏K0783) 6.宁波市天衡制药有限公司 (浙K0642) 7.上海希迪制药有限公司 (S 8.连云港杰瑞药业有限公司 (J 9.江苏正大清江制药有限公司 (J 10.浙江海正药业股份有限公司 (Z 11.齐鲁制药有限公司 (鲁L0766) 12.江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 (J 13.山东罗欣药业集团股份有限公司 (S 14.江苏豪森药业股份有限公司 (苏F0203) 15.连云港润众制药有限公司 (苏L0862) 八、伊马替尼甲磺酸伊马替尼【简介】用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。化学名称】4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯甲酰胺甲磺酸盐式】C29H31N7O·CH4SO3【量】589.7。 【英文名】Imatinib Mesylate 【化学式】C29H31N7O·CH4SO3【中文别名】甲磺酸盐;格列维克;4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸伊玛替尼 【CAS号】220127-57-1 【外观】淡或类白固体。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。伊马替尼【英文名】Imatinib 【别称】伊马替尼中间体;伊玛替尼 【化学式】C29H31N7O 【量】493.60 【CAS登录号】152459-95-5 【英文别名】IMA-3【结构式】 【式】C29H31N7O伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗染色体（Bcr－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活时间只有2-3个月。 伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效，有效率在50%左右。1.连云港润众制药有限公司 (J 2.江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 (J 3.江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 (J 4.石药集团欧意药业有限公司 (H 九、香菇多糖 编辑 【简介】香菇多糖(1entinan，LNT) 香菇多糖是从优质香菇子实体中提取的有效活性成分，是香菇的主要有效成分，是一种宿主免疫增强剂(host defense potentiator，HDP)，临床与药理研究表明，香菇多糖具有抗病毒、抗肿瘤、调节免疫功能和刺激干扰素形成等作用。香菇多糖是从优质香菇子实体中提取的有效活性成分，香菇多糖中的活性成分是具有分支的β— (1—3)—D—葡聚糖，主链由β—(1—3)—连接的葡萄糖基组成，沿主链随机分布着由β—(1—6)连接的葡萄糖基，呈梳状结构。 功能主治】不能手术或复发性胃癌、肝癌、膀胱癌，使用本品能缓解症状，提高病人免疫功能，纠正微量元素失调。 【英文名】Lentinan 【化学式】C42H72O36 【量】1152.999 CAS】37339-90-(1)化学组成：香菇多糖是一种以β-D(1→3)葡聚糖残基为主链，侧链为(1→6)葡聚糖残基的葡聚糖。(2)性质：香菇多糖为灰白色粉末，大多为酸性多糖，溶于水、稀碱，尤其易溶于热水，不溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、等有机溶剂，其水溶液呈透明黏稠状。香菇多糖对正常机体并无免疫促进作用，但能使荷瘤式或感染后的机体的免疫应答得以提高。其制剂在动物体内筛选试验中未见直接抗癌效果，却明显促进体外淋巴细胞培养物的作用。曾经发现胸腺切除的动物注射抗淋巴细胞血清后，可削弱香菇多糖的抗肿瘤活性，且它的作用还能被巨噬细胞剂角叉菜胶和硅胶所削弱。所以说，香菇多糖是一种胸腺依赖型T细胞导向并有巨噬细胞参与的特殊免疫佐剂。它能识别脾脏及肝脏中抗原的巨噬细胞，促进淋巴细胞活化因子的产生，各种辅助性T细胞因子，增强宿主腹腔巨噬细胞率，当宿主机体注射香菇多糖数小时后，一些具生理活性的血清因子如急性期蛋白因子、血管扩张和出血因子、IL-1生成因子、IL3和集落刺激因子的水平达到峰值。这些因子作用于淋巴细胞、肝细胞、血管内皮细胞后，产生许多有效免疫应答，同时导致胸腺内的前体T细胞趋于成熟、分化、增殖并向外周。香菇多糖属于极性大化合物，其特定的结构与免疫活性密切相关。一般认为：增加多糖溶解度有利于提高其生理活性；中等相对质量多糖的活性超过过高的或过低的相对质量多糖；可溶于热水的多糖被有抗肿瘤活性。目前香菇多糖的提取多采用热水及稀碱溶液，避免在强酸、碱溶液中进行，否则极易造成多糖中糖苷键断裂及构象变化。常用的分离纯化方法大致经过沸水浸提、乙醇沉淀、透析及柱层析等步骤。1.抗肿瘤与放疗、化疗、手术配合，主要用于不宜手术或复发的胃肠道肿瘤。本品加放疗、化疗治疗小细胞肺癌、乳癌、恶性淋巴瘤等。也可用于癌性胸腹水的治疗。2.抗病毒可用于乙型肝炎及艾滋病等。 3.抗感染应用于具有抗药性的肺结核，也用于治疗老年性慢性支气管炎。 南京易亨制药有限公司 (苏H0434) 2.南京易亨制药有限公司 (苏G0328) 3.江苏盈科生物制药有限公司 (J 4.精晶药业有限公司 (冀H0261) 5.江苏江山制药有限公司 (苏I0557) 6.南京绿叶思科药业有限公司 (I4245) 7.金陵药业股份有限公司福州梅峰制药厂 (闽I0115) 8.江苏康缘药业股份有限公司 (J 9.南京绿叶思科药业有限公司 (J 十、替莫唑胺替莫唑胺是用于治疗性多形性成胶质细胞瘤和间变性星形细胞瘤的化疗药物，于1999年8月11日通过FDA批准，在美国上市。替莫唑胺Temozolomide是一个具有抗肿瘤活性，含有咪唑四嗪（imidazotetrazine）环的烷化剂类抗肿瘤药物。它本身并没有活性，属于前体药物，须在生理水平PH下经非酶途径为活性化合物MITC（5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-酰胺），后者再进一步水解成活性代谢物方能抗肿瘤活性。理论上，MTIC的抗肿瘤活性主要是通过与鸟嘌呤的第六位氧原子产生主要的DNA烷基化（甲基化）作用，同时也会与鸟嘌呤的第七位氮原子发生次要的附加性烷基化作用，因此随后发生的细胞毒性被认为是与这些异常修复的甲基化合物有关。【通用名称】替莫唑胺 temozolomide? 【药物别名】 Temodar 【商品名】国内目前有三种上市药品，一是天士力集团的，商品名“蒂清”；一是默沙东的，商品名为“泰道”；一是双鹭药业的，商品名“交宁”。成分均为替莫唑胺。 【式】化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-8-酰胺 【性状】替莫唑胺的溶解性为：在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶，替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点，给替莫唑胺注射剂制备带来了很大的难度。 【结构式】 【药理毒理】莫唑胺Temozolomide采用口服给药的方式，可采用放射治疗同步进行辅助性治疗，可用于治疗新诊断的多形性神经胶母细胞瘤或复发性恶性神经胶质瘤，在治疗过程中需严密监测化疗过程中嗜中性白血球以及血小板的数量，避免发生血液毒性的副作用。遗传毒性：替莫唑胺对体外细菌有致突变作用（Ames试验），对哺乳细胞染色体有致裂变作用（人外周血清淋巴细胞试验）。生殖毒性：目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明，大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2（按体表面积计算，分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8）时，本品对动物有毒性，表现为合胞体细胞（即未成熟精子）出现和萎缩。致癌性：尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 （按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当），给药3个周期后，雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 （按体表面积计算，大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2）给药6个周期后，所有剂量组动物均出现乳腺癌：高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤，还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌，另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。 1.江苏天士力帝益药业有限公司 (苏J0635) 2.双鹭药业股份有限公司 (B 3.江苏天士力帝益药业有限公司 (苏G0247) 4.江苏天士力帝益药业有限公司 (J 5.江苏盛迪医药有限公司 (J 氢化可的松 【简介】氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素，抗炎作用为可的松的1．25倍，也具有免疫作用、抗毒作用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等，并有留水、留钠及排钾作用，血浆半衰期为8～12小时。本药可以引起反应，有2例静脉注射后出现了包括呼吸系统损伤的性的过敏性休克反应。支气管哮喘的病人经鼻内吸入或静脉注射氢化可的松醋酸酯，也可能引起过敏性休克。 【外文名】Hydrocortisone 【量】362.46 【式】C21H30O5别名】氢考的松；氢可的松；可的索；皮质醇；氢化考的松；氢化皮质素；考地索；氢可；氢化皮质酮；Cortisol结构式】 【性状】白色或几乎白色结晶性粉末；无臭。初无味，随后又持续的苦味；遇光易变质。不溶于水。其醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末；无臭。1、用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风关节炎湿性发热、痛风、支气管哮喘等。用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受。 2、用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。用于神经性皮炎，用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。针剂：为氢化可的松的无菌稀乙醇溶液。每支10mg（2ml）、25mg（5ml）、50mg（10ml）；100mg（20ml）。【药理作用】1.抗炎作用：氢化可的松的抗炎作用为可的松的1.25倍，在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有作用。氢化可的松能增加血管的紧张性，减轻充血，降低毛细血管的通透性，因此减轻渗出、水肿；通过炎症细胞（包括巨噬细胞和白细胞）在炎症部位的聚集，并细胞的功能，稳定溶酶体膜，补体参与炎症反应以及炎症化学中介物（如前列腺素、血栓素、白三烯）的合成与，从而缓解红、肿、热、痛等症状。 2.免疫作用：包括防止或细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并白介素的合成与，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞，并减轻原发免疫反应的扩展。氢化可的松及其他糖皮质激素类药物还可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度；能解除许多过敏性疾病的症状，因过敏反应而产生的病理变化，如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等，能组织器官的移植反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。 3.抗毒素作用：氢化可的松及其他糖皮质激素能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，对感染毒血症的高热有退热作用。退热机制可能与其体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的有关。 4.抗休克作用：氢化可的松及其他糖皮质激素对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有关：（1）扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心脏收缩力；（2）某些炎性因子的产生，减轻炎症反应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态；（3）稳定溶酶体膜，减少心肌因子的形成：（4）提高机体对细菌内毒素的耐受力。 5.对代谢的影响：（1）通过促进糖原异生、减慢葡萄糖分解、减少机体组织对葡萄糖的利用等方面的作用来增高肝糖原，升高血糖：（2）提高蛋白质的分解代谢，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量，造成负氮平衡。而且大剂量还能蛋白质合成；（3）可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布在面部、上、颈背部、腹部和臀部，形成向肥胖：（4）氢化可的松有一定的盐皮质激素样作用，可增强钠离子再吸收及钾，钙、磷的排泄。 6.对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少。 7.其他：能减轻结缔组织的病理增生，提高中枢神经系统的兴奋性，促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。 1.丽江映华生物药业有限公司 (YN201200003) 2.河南利华制药有限公司 (豫H0225) 3.浙江仙琚制药股份有限公司 (浙K0711) 4.河南利华制药有限公司 (H 5.天津太平洋化学制药有限公司 (津G0085) 6.天津市津津药业有限公司 (津H0098) 7.扬州制药有限公司 (苏I0552) 8.天津天药药业股份有限公司 (津E0025) 9.天津市津津药业有限公司 (T 10.扬州制药有限公司 (D1693) 11.天津太平洋化学制药有限公司 (津L0239) 12.天津市津津药业有限公司 (津I0122) 13.山东新华制药股份有限公司 (鲁I0413) 14.河南利华制药有限公司 (豫I0052) 15.天津生物化学制药有限公司 (津L0231) 10-羟基喜树碱乔木――喜树中分离提取的一种微量生物碱，系目前从喜树中分离的20多个单体中抗癌作用最强的化合物。本品抗癌机制独特，通过选择性的拓扑异构酶I而干扰DNA的复制，具有高效低毒、广谱抗癌的特点，与其它常用抗肿瘤药物无交叉耐药性，对多种抗药性肿瘤仍然有效。临床用于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部肿瘤等，皆取得良好疗效。该药单药治疗晚期恶性肿瘤的有效率为结直肠癌：33.3%、非小细胞肺癌：13.6%、鼻咽癌：16.7%。是《国家基本医疗保险药品目录》品种。 近几年来我公司对羟基喜树碱剂型、制剂工艺、质量标准等方面进行了技术创新，成功研制开发了羟基喜树碱的冻干粉针新剂型，并于2001年3月在国内首家(商品名“拓僖”)上市。 【别名】 羟喜树碱,羟基喜树碱【CAS编号】67656-30-8 【外文名】10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine ,HCPT, HPT 【式】C20H16N2O5 【量】364.35 【纯度】99%以上，检测方法HPLC。 【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈部癌及白血病治疗。 【理化性质】本品为淡粉末或淡结晶性粉末，遇光易变质，无臭，微有引湿性。熔点：268℃～270℃，在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。在乙醇、氯仿等有机溶剂中微溶，在水中不溶，在稀碱溶液中溶解。 【药理作用】抗肿瘤作用（相当于喜树碱的30倍），对肿瘤（CTT）和肿瘤异系转移有一定作用；为喜树碱的羟基衍生物，与喜树碱相同，主要对增殖细胞，为细胞周期性药物。作用于S期，并对G2/M边界有延缓作用。还有一定免疫作用，本品较喜树碱剂量小、毒性轻、抗瘤谱也广。10-羟基喜树碱可选择性地拓扑异构酶（Topoisor-Merase）干扰DNA的复制。与其它常用的抗癌药无交叉耐药性，因而对耐药性肿瘤有效。抗病毒作用。 【临床应用】治疗肿瘤方面效果优于喜树碱，主要用于消化系统癌症：胃癌、食道癌、结肠癌、直肠癌、肝癌等；对口腔、颈面部癌、头颈部癌、头颈部圆柱型腺癌及膀胱癌也有较好疗效；对恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌、肺癌、急慢性粒细胞、白血病，银屑病，治疣，及血吸虫病引起的肝脾肿大等也具有一定的疗效。 【植物来源】主要由喜树碱衍生而来，也可从珙桐科（Nyssaceae）植物喜树Camptotheca acuminata Decne.的成熟果实、树根、树皮、树枝和叶中提取而来。 1.黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司 (鄂F0075) 2.黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司 (E2454) 3.黄石飞云制药有限公司 (鄂F0066) 十三、比卡鲁胺【简介】属于非甾体类抗雄激素药物，与黄体生成素激素（LHRH）类似物或外科切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。康士得经口服吸收良好。与黄体生成素激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶作用。 【药物名称】比卡鲁胺 bicalutamide 【药物别名】康士得 Casodex 【中文别名】N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺 【英文名称】Bicalutamide 【英文别名】Bicalutamide (Subject to patent free); 4-cyano-3-trifluoromethyl-N-(3-p-fluorophenylsulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropionyl)aniline; N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methyl-propanamid 【CAS号】90357-06-5 【式成分】式：C18H14F4N2O4S。 【量】430.37 【结构】 【性状】 【药理作用】非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。 【适应症】与黄体生成素激素（LHRH）类似物或外科切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 .浙江海正药业股份有限公司 (浙J0567) 2.上海复旦复华药业有限公司 (S 3.山西振东制药有限公司 (晋I0151) 4.浙江海正药业股份有限公司 (Z 十四、瑞滨 【简介】临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。本品过量应用主要引起粒细胞降低，增加感染的性并危及生命。妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损等不良反应发生。 【药效类别】抗肿瘤药 【通用药名】VINORELBINE 【别名】去甲脱水碱, 5-Noranhydrovinblastine, Navelbine, NVB, Kw-2307，诺维本，民诺宾，盖诺，NAVELBINE，NVB， (2β,3β,4β,5α,12R,19α)-4-(Acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8- (methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-aspidospermidine-3-carboxylic acid, methyl ester 【CAS登记号】[71486-22-1] 【结构 式】 【 式】C45H54N4O8 【 量】778.94 【开发单位】Pierre Farmos (法国) 【首次上市】1989年，法国 【性状】溶于甲醇、二氯甲烷。为淡透明液体，可溶于甲醇、二甲基亚砜，熔点为210℃。姓名缘分测试小游戏药理及应用】主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝过程中微管形成障碍。NVB为周期药物，作用近似VCR，浓度12nmol时可阻断G2--M期，除了对有丝的微管以外，对轴突微管也有亲和力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。 进入血内后大部（80%）与蛋白结合，96小时后降到50%。通过放射性核素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%，在人和猿中50%~70%由粪中排出（3~4周）。所以肾功能异常的患者可用此药，但因主要由胆道排出，所以胆管阻塞的人应减量。 NVB主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14%~33%。与顺铂联合应用有效率为36%~52%之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。 1.海南通用同盟药业有限公司 (琼J0137) 2.湖北宏中药业有限公司 (H 3.江苏豪森药业股份有限公司 (苏I0562) 4.齐鲁制药有限公司 (鲁J0511) 5.江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 (J 6.杭州民生药业有限公司 (浙J0517) 7.广州汉方现代中药研究开发有限公司 (G 8.浙江海正药业股份有限公司 (浙L0786) 9.江苏豪森药业股份有限公司 (D1828) 10.江苏豪森药业股份有限公司 (苏L0939) 11.杭州民生药业集团有限公司 (E2244) 12.齐鲁制药有限公司 (S 托泊替康【简介】注射用盐酸托泊替康，适应症为本品适用于：初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人。对化疗，一线化疗失败的小细胞肺癌病人。{对化疗的定义为：一线化疗有效，而且疾病复发至少在化疗结束 60 天后(III 期临床研究)或至少 90 天后(II期临床研究) }。 【药品名称】注射用盐酸托泊替康 【药品类型】处方药、医保工伤用药 【用途分类】细胞毒性药物成份】盐酸托泊替康的化学名为(S)-10[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4， 9-二羟基-1H-吡喃[3，4：6， 7]中氮茚[1， 2-b]喹啉-3， 14-(4H， 12H)-二酮，单盐酸盐。 【化学结构式】 【式】C23H23N3O5· HCl 【量】457.9 【辅料】酒石酸、甘露醇、盐酸、氢氧化钠。英文名称: Topotecan 英文同义词: hycamptamine;HYDROGEN CHLORIDE, BUTANOL REAGENT;HYDROGEN CHLORIDE GAS;HYDROGEN CHLORIDE, METHANOL REAGENT;HYDROGEN CHLORIDE, METHANOL REAGENT 10;HYDROGEN CHLORIDE, METHANOL REAGENT 5;HYDROCHLORIC ACID,1.1M;HYDROCHLORIC ACID, 1N CAS号: 123948-87-8 式: C23H23N3O5 量: 421.45 EINECS号: 231-595-7 性状】本品为淡至淡黄绿色冻干块状物，易溶于水。药理毒理】作用机制 盐酸托泊替康为半合成的喜树碱衍生物，是一种具有拓扑异构酶I活性作用的抗肿瘤药物。拓扑异构酶I可使DNA螺旋松解，从而在DNA复制中起重要作用。托泊替康通过与拓扑异构酶-I和松开的DNA链形成的共价复合物结合，从而阻碍断裂的DNA单链的重新连接。托泊替康拓扑异构酶-I后对细胞产生的后继影响是DNA蛋白质单链的断裂。 致癌性、致突变性 托泊替康的致癌性尚未进行研究。托泊替康对哺乳动物细胞有基因毒性，并可能有致癌作用。在伴或不伴代谢活化条件下，托泊替康可诱发L5178Y小鼠淋巴瘤细胞基因突变和人培养淋巴细胞发生染色体畸变。托泊替康可引起小鼠骨髓细胞染色体畸变。托泊替康不引起细菌的突变。 生殖毒性 和其他细胞毒性药物一样，托泊替康以低于人体临床静脉用药（1.5mg/m[sup]2[/sup]/d）的剂量给大鼠（0.59mg/m[sup]2[/sup]/d）和兔子（1.25mg/m[sup]2[/sup]/d）用药后，可引起胚胎毒性。0.59mg/m[sup]2[/sup]的剂量在大鼠中有致畸胎作用（主要是对眼睛、脑、颅骨和椎骨的作用）。喜树碱类抗癌药 喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。 拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶I的剂，通过DNA单股断链重新连接而使DNA损伤，其细胞毒作用在癌细胞的S期，是S期细胞周期性药物。在体内呈二室模型，很快分布到肝、肾等部位，单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2，t1/2α为4.1～8.1分钟，血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%，可进入脑脊液。大部分经肾排泄，小部分经胆汁，于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌，由于能透过血脑屏障，对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法：单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注，每日1次，连用5日，21日为1周期，与其他抗癌药物合用时需减少剂量。主要不良反应为血液学毒性，白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘，一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难，血尿及心电图异常。 严重骨髓者忌用。治疗中要监测血象，并根据血象变化调整用药剂量，必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。 化学性质? 盐酸托扑帖卡(Topotecan Monohydrochloride)：C23H23N3O5?HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。 1.江苏奥赛康药业有限公司 (苏I0536) 2.贵州汉方制药有限公司 (黔L0264) 3.黄石飞云制药有限公司 (鄂I0275) 4.江苏奥赛康药业有限公司 (苏L0959 伊立替康【药品名称】 通用名称：注射用盐酸伊立替康 商品名称：艾力（国产） 开普拓（进口） 英文名称：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Yilitikang 【外文名】Irinotecan 【中文别名】依立替康 【商品名称】开普拓（进口）亿迈林 艾力（国产） 【CAS号】97682-44-5 【式】C33H38N4O6 【量】586.69成分】本品主要成份是盐酸伊立替康。其化学名称为（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羟基－9－[(4－哌啶基哌啶) 羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮盐酸盐三水合物。 【辅料】为乳酸和甘露醇。性状】本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡至的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡至液体。适应症】用于转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。药物相互作用】尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 联合用药：伊立替康与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。 与硒元素的相互作用：临床在伊立替康用药期间同时补充麦芽硒协同作用有助于减少可逆性肠道反应，提高肠道的血硒含量能加速缓释伊立替康毒性。药物过量】Ⅱ期研究中，在严密观察下剂量曾高达 750mg/m2，最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。因而，为防使用过量，应在专科医院使用。药理毒理】药理作用 伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可性地与拓扑异构酶I结合，后者可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。 毒理研究 遗传毒性：伊立替康和SN－38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验中，可见本品对胚胎和胎儿的毒性反应。大鼠静脉注射放射性标记的伊立替康后5分钟内，可在其乳汁中检测到放射性，给药4小时后乳汁中药物浓度可达到血药浓度的65倍；雌性大鼠在围产期静脉注射本品可引起仔鼠学习能力和雌鼠仔鼠体重的下降。 尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害。有生育可能的妇女在本品给药期间应避免怀孕；母亲在接受本品治疗期间应停止哺乳。 致癌性：尚未进行伊立替康长期给药的致癌性研究，但进行了大鼠连续三周、每周一次静脉注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢复91周的试验（大鼠静脉注射伊立替康25mg/kg后，其Cmax和AUC分别约相当于人每周给药125mg/m2后的7倍和1.3倍）,结果显示，子宫喇叭口处子宫内膜间质息肉和子宫内膜间质肉瘤发生率的增加有明显的剂量依赖性。 1.连云港杰瑞药业有限公司 (苏L0932) 2.上海创诺制药有限公司 (S 3.海南锦瑞制药股份有限公司 (H 4.齐鲁制药有限公司 (鲁J0511) 5.连云港润众制药有限公司 (J 6.辰欣药业股份有限公司 (S 7.连云港杰瑞药业有限公司 (J 8.江苏恒瑞医药股份有限公司 (J 9.山东罗欣药业集团股份有限公司 (S 10.江苏恒瑞医药股份有限公司 (苏K0779) 11.江苏恒瑞医药股份有限公司 (苏F0094) 12.齐鲁制药有限公司 (S 13.齐鲁制药有限公司 (S 十七、阿霉素【英文名称】 Doxorubicin【其他名称】 多柔比星，14-羟基柔红霉素，14-羟基正定霉素，阿得里亚霉素，阿霉素-威力，多索柔比星，羟基红比霉素，羟基柔红霉素，威力啊霉素，亚德里亚霉素，亚法里亚霉素，阿霉素，14-羟正定霉素，14-羟柔红霉素，Adriamycin【化学名称】(2R,4S)-4-(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyloxy)-2-hydroxyacetyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxynaphthacene-6,11-dione 【适应证】该品抗瘤谱较广，适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性和非小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、癌、胃癌、肝癌等。【药品类型】 抗肿瘤药-细胞毒类药物 【CA登记号】[23214-92-8] 【结 构 式】 【分 子 式】C27H29NO11 【分 子 量】543.52 【水 溶 性】阿霉素纯品可溶于水 【收录药典】JP14【作用与用途】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可RNA 和DNA的合成，对RNA的作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。主要适用于急性白血病，对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效，一般作为第二线药物，即在首选药物耐药时可考虑应用此药。恶性淋巴瘤，可作为交替使用的首选药物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效，多与其他抗癌药联合使用。主要的毒性反应有，白细胞和血小板减少，约60%~80%的病人可发生；100%的病人有不同程度的毛发脱落，停药后可以恢复生长；心脏毒性，表现为心律失常，ST-T改变，多出现在停药后的1~6个月，及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性；恶心、食欲减退；药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。另外，用药后尿液可出现红色。 该品为广谱抗肿瘤药，对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是该品嵌入DNA而核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、癌、胃癌、肝癌等。 【号】143-67-9【产品名称】硫酸碱??? Vinblastine Sulte【量】909.06【EINECS 】205-606-0【式】C46H58N4O9·H2SO4【结构式】 【来源】花属生物碱类抗肿瘤原料药，通过一系列化学合成方法获得。 【理化性质】 （1）白色或类白色结晶性粉末，无臭； （2）有引湿性，遇光或热易变黄； （3）在水中易溶，在甲醇或三氯甲烷中溶解，在乙醇中极微溶解。 【药理作用】主要用于实体瘤的治疗：对恶性淋巴瘤、肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。 【作用机制】在细胞的有丝过程中，通过微管蛋白的聚合来妨碍纺锤体微管的形成，使细胞有丝停止于中期，细胞繁殖。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受，亦可RNA合成。 【不良反应】 （1）血液学毒性：为剂量性毒性，骨髓作用强于新碱，停药后迅速恢复； （2）消化道反应：食欲下降、恶心、、腹泻、腹痛、口腔炎等； （3）周围神经毒性：指（趾）尖、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等； （4）局部刺激：其制剂注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死； （5）其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。 【中文品名】三尖杉酯碱 【药效类别】抗肿瘤药 【通用药名】HARRINGTONINE 【化学名称】 Cephalotaxine4-methyl2-hydroxy-2-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-butanedioate (ester) 【CA登记号】[26833-85-2] 【结 构 式】 【分 子 式】C28H37NO9 【分 子 量】531.60 【收录药典】 【开发单位】医学科学院药物研究所 (中国) 【首次上市】1980年，中国 【性状】白色结晶或微无定形粉末，味苦，有引湿性，在碱性溶液中易分解。易溶于甲醇、乙醇或三氯甲烷，微溶于水和。mp72~74。[α]D25 -120°(C=0.2，CHCl3)。 【用途】抗肿瘤药。可使核糖体解聚，蛋白质合成停止，为细胞周期非性药物，但对S期作用更显著。用于治疗急性粒细胞性白血病，急性单核细胞性白血病及恶性淋巴瘤。也用于红细胞增多症，慢性粒细胞白血病及早幼粒细胞性白血病。.泰华天然生物制药有限公司 (陕F0029) 2.协和药厂 (京L0521) 3.协和药厂 (京G0138) 4.杭州民生药业集团有限公司 (E2244) 【中文别名】高粗榧碱，后哈莫林通碱，高俣林通碱。【外文名】Homobarringtonie。 【分 子 式】C29H39NO9 【分 子 量】545.6【CA登记号】 26833-87-4 【功效】为周期非性抗肿瘤药。能使核糖体解聚，蛋白质合成，使肿瘤细胞指数减少，瘤组织核酸含量下降，临床主要用于急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性粒细胞白血病及恶性淋巴瘤等。 也可用于慢性粒细胞白血病、红细胞增多症等 【性状】本品为类白色或微结晶性粉末或无定形疏松固体；有引湿性；遇光色变深。本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水或中微溶。熔点本品的熔点为143～147。【】本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。【】（1）对急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病有较好疗效，完全缓解率较HRT高。（2）对慢性淋巴瘤等有效，对神经系统白血病亦有效。

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